格隆汇7月7日丨迪哲医药(688192.SH)公布，公司近日收到国家药品监督管理局(“国家药监局”)核准签发的关于DZD1516的《药物临床试验批准通知书》。

DZD1516是公司自主研发的全球创新型具有完全穿透血脑屏障能力的高选择性HER2抑制剂，现获国家药监局核准签发的《药物临床试验批准通知书》，同意在人表皮生长因子受体2(HER2)阳性晚期乳腺癌中开展DZD1516联合恩美曲妥珠单抗(T-DM1)II期临床研究。

HER2阳性乳腺癌发生中枢神经系统(CNS)转移的比例高达40%–60%，而现有大部分化疗或大分子靶向药物不能有效通过血脑屏障。公司基于特有的脑转移及脑膜转移模型技术平台设计并开发DZD1516，截至2022年1月17日国际多中心I期临床研究结果显示DZD1516在每日两次低于300毫克的给药剂量范围内表现出良好的耐受性，基于其对野生型EGFR有高于300倍以上的选择性，无患者发生腹泻或皮疹的不良反应事件。患者体内，DZD1516的Kpuu, CSF(脑脊液与血浆中游离药物浓度的比值)约为2.13，表明DZD1516能够完全穿透血脑屏障。DZD1516研究成果先后在2021年圣安东尼奥乳腺癌大会(SABCS2021)和2022年度美国临床肿瘤学会(ASCO)大会做报吿。