格隆匯5月27日丨迪哲醫藥(688192.SH)公佈，公司宣佈四個自主在研項目的重要研究發現和臨牀試驗結果入選2022年度美國臨牀腫瘤學會(ASCO)大會，涉及的抗腫瘤候選藥物包括舒沃替尼(DZD9008)、戈利昔替尼(DZD4205)、DZD1516和DZD2269，涵蓋肺癌、血液瘤、乳腺癌等多個治療領域，項目摘要已在ASCO官網公佈。

ASCO年會是全球腫瘤領域最權威和最受期待的學術盛會之一，公司五個臨牀在研產品中有四個即將在2022 ASCO年會發布臨牀數據，其中舒沃替尼以口頭報吿首次在2021 ASCO發佈研究成果後再次獲選2022 ASCO壁報討論(Poster Discussion)。

舒沃替尼是肺癌領域首個且唯一獲得中美雙突破性療法認定的國創新藥，目前處於全球關鍵性註冊臨牀階段，近日研究成果在國際頂尖期刊Cancer Discovery (《癌症發現》，IF：39.397)發表。本屆ASCO年會發布舒沃替尼在既往含鉑化療失敗後EGFR 20號外顯子插入突變非小細胞肺癌人羣的療效分析結果，並且針對前線是否經過免疫治療進行了亞組分析。臨牀數據顯示，舒沃替尼100 mg及以上劑量組均可觀察到抗腫瘤療效，其中關鍵劑量300 mg組最佳腫瘤緩解率(ORR)達到48.4%，疾病控制率(DCR)達到90.3%。亞組分析顯示，前線免疫治療對舒沃替尼的有效性與安全性沒有影響。

戈利昔替尼是T細胞淋巴瘤領域全球首個且迄今為止唯一處於全球關鍵性註冊臨牀階段的高選擇性JAK1抑制劑。本屆ASCO年會發布戈利昔替尼治療復發難治性外周T細胞淋巴瘤(r/r PTCL)的國際多中心I/II期臨牀研究數據。臨牀數據顯示，截至2021年5月31日，戈利昔替尼腫瘤緩解率(ORR)達42.9%，最長緩解持續時間(DoR)超過14個月，在多種常見PTCL亞型中均觀察到腫瘤緩解，並在既往接受過HDAC抑制劑、幹細胞移植的患者中觀察到不錯的療效信號。憑藉其優異的有效性、安全性和耐受性，戈利昔替尼獲美國食品藥品監督管理局(FDA)快速通道認定，此前I/II期臨牀研究結果入選2021年第16屆國際惡性淋巴瘤大會(ICML)與2022年第30屆歐洲血液協會年會(EHA)口頭報吿。

DZD1516是全球創新型具有完全穿透血腦屏障能力的高選擇性HER2抑制劑。HER2陽性乳腺癌發生中樞神經系統(CNS)轉移的比例高達40%–60%，而現有大部分化療或大分子靶向藥物不能有效通過血腦屏障。公司基於特有的腦轉移及腦膜轉移模型技術平台設計並開發DZD1516，將在本屆ASCO年會發布治療HER2陽性轉移性乳腺癌(MBC)的安全性和藥代動力學(PK)特徵。國際多中心I期臨牀研究結果顯示DZD1516在每日兩次低於300毫克的給藥劑量範圍內表現出良好的耐受性，基於其對野生型EGFR有高於300倍以上的選擇性，無患者發生腹瀉或皮疹的不良反應事件。患者體內，DZD1516和其代謝物DZ2678的Kpuu,CSF(腦脊液與血漿中游離藥物濃度的比值)分別約為2.13和0.66，表明DZD1516能夠完全穿透血腦屏障。

DZD2269是全球創新型高選擇性腺苷A2a受體(A2aR)拮抗劑，全球範圍內尚無A2aR拮抗劑產品獲批。細胞外腺苷是體內天然存在的免疫抑制物，雖然在正常組織或血液中濃度較低，但在腫瘤微環境 (TME)中可能會高出1000倍以上。本屆ASCO年會發布的是在健康受試者中開展的I期、雙盲、安慰劑對照研究，旨在評估DZD2269的安全性、PK以及對生物標誌物的作用。初步研究結果表明，單劑量口服DZD2269 (5mg–160mg)安全性及耐受性良好，並且顯示出良好的PD-PK相關性。單劑量80mg的DZD2269可實現持續24小時的90%的p-CREB抑制；36例健康受試者接受了單次口服劑量的DZD2269，未觀測到3級及以上TEAE或嚴重不良事件(SAE)。上述臨牀數據支持 DZD2269在腫瘤領域進一步臨牀開發。